贵州民族药材猕猴桃根对糖尿病治疗具有潜在价值

由贵州大学化学与化工学院、贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室的研究人员完成的一项“7种贵州民族药材的提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响”显示,猕猴桃根提取物对α一葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,强于阳性药阿卡波糖;进一步对猕猴桃根的有效部位进行筛选发现,其正丁醇部位的活性较强。这表明,贵州民族药材猕猴桃根对于糖尿病的治疗具有研究和开发的潜在价值。

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α-葡萄糖苷酶能将食物中的多糖降解为单糖,是机体内在新陈代谢过程中起着重要作用的酶。α-葡萄糖苷酶还参与体内糖脂和糖蛋白的生物合成以及分解代谢过程,而糖尿病、肥胖症、高血脂、炎症、癌变、免疫反应和病毒感染等都和细胞表面的复合糖质有密切关系。因此,α-葡萄糖苷酶抑制剂可以治疗多种与代谢及病毒感染相关的疾病。近年来,α-葡萄糖苷酶抑制剂已被广泛用来降低餐后高血糖,是预防糖尿病,减少糖尿病并发症和降低病死率的重要措施之一。但是,目前上市的α-葡萄糖苷酶抑制剂的种类还比较少,价格昂贵,且有一定的副作用。因此,寻找高效、低毒,同时价格较为低廉的α-葡萄糖苷酶抑制剂成为国内外研究的热点之一。

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研究人员选取了在贵州民间被用于治疗糖尿病或肝炎等疾病的7种民族药材三角风、野苦瓜、三颗针、天花粉、野葛根、小玉竹、猕猴桃根,采用水提醇沉法对7种药材分别进行提取,然后采用体外α-葡萄糖苷酶抑制剂筛选模型对7种药材提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较。

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研究结果显示,野苦瓜、三颗针、三角风、野葛根、天花粉及小玉竹提取物在0.01-100μg/mL的浓度范围内对α-葡萄糖苷酶的活性几乎没有影响,或抑制活性微弱。而猕猴桃根提取物在同样的浓度范围内能抑制α-葡萄糖苷酶的活性,并有一定的浓度依赖关系。在浓度为100μg/mL时,其抑制率能达到96.2%;经计算其IC50(半数抑制浓度)约为1.55μg/mL。而阳性药阿卡波糖在浓度为1000μg/mL时,抑制率为82.5%,IC50约为175.97μg/mL。猕猴桃根提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用强于阿卡波糖,表明猕猴桃根对于糖尿病及其多种疾病的治疗可能具有进一步研究和开发的潜在价值。

研究人员进而对猕猴桃根的有效部位进行了筛选。实验结果表明,猕猴桃根的乙酸乙酯部位和正丁醇部位都有较强的抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用,其中正丁醇部位的活性最强,其IC50为1.94μg/mL,值得进一步深入研究。但是,猕猴桃根乙醇总提取物的活性略强于其正丁醇萃取部位的活性,说明可能存在各类成分的协同作用,并且提示中药材的化学成分分离纯化后,其活性不—定比总提取物的活性更强。

糖尿病是继心血管疾病和肿瘤之后的第三大严重威胁人类健康的疾病。α-葡萄糖苷酶抑制剂与胰岛素及其他口服降糖药相比,其显著特点是能有效阻止糖尿病患者餐后血糖升高,使血糖维持在一定水平,减少血糖对胰腺的刺激,能有效预防并改善糖尿病并发症的发生和发展。此外,α-葡萄糖苷酶还参与了病毒生长周期中关键性糖蛋白的加工。因此,α-葡萄糖苷酶抑制剂还被用于治疗病毒性疾病,如艾滋病和肝炎。

目前,中草药提取物对α-葡萄糖苷酶活性影响的研究逐渐增多,并且已经发现一些中草药提取物对α-葡萄糖苷酶有不同程度的抑制作用,但大多都是中草药的粗提物,而对其具体活性部位的药效物质基础(具体化学成分)还不清楚,其药理作用机制的研究尚不足。因此,从中草药提取物中寻找α-葡萄糖苷酶抑制剂,并进一步在活性引导下提取分离活性部位或活性单体化合物,具有非常重要的意义。

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